西地那非药效通常可以维持4-6小时左右。西地那非属于磷酸二酯酶抑制剂,主要用于治疗阴茎勃起功能障碍。阴茎勃起的生理机制是受到性刺激后阴茎海绵体内一氧化氮释放,激活鸟苷酸环化酶,导致环磷酸鸟苷水平增高,使得海绵体内平滑肌松弛,血液流入,阴茎进入勃起状态。西地那非能够抑制海绵体内分解环磷酸鸟苷的5型磷酸二酯酶。所以当性刺激引起局部一氧化氮释放时,西地那非会抑制5型磷酸二酯酶导致海绵体内环磷酸鸟苷水平进一步升高,使阴茎勃起。而在没有性刺激时,西地那非并不能使阴茎勃起。勃起前的性刺激是西地那非产生效果的重要环节
